Какую помощь следует оказывать самостоятельно пострадавшим от инсульта? Скорая неотложная помощь

26.02.2019

Международное название: tramadol; (±)-транс-2-[(диметиламіно)метил]-1-(м-метоксифеніл)-циклогексанолу гидрохлорид

Основные физико-химические свойства

прозрачный, бесцветный раствор, без видимых механических примесей;

1 мл раствора содержит 50 мг трамадола гидрохлорида

Вспомогательные вещества: натрия ацетат безводный, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакологическая группа

Опиоидные анальгетики. Код АТС N02A X02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Трамадол - сильный анальгетик центрального действия. Анальгезирующее действие осуществляется двумя путями: путем связывания с опиоидными рецепторами, благодаря чему уменьшается ощущение боли, а также путем угнетения обратного захвата норадреналина и стимуляции нисходящих норадренергических эффектов, вследствие чего тормозится передача болевых импульсов в спинном мозге. Анальгезирующее действие является результатом синергического активности обоих механизмов действия. Трамадол не вызывает угнетения дыхания и нарушение сердечно-сосудистой деятельности. Действие наступает быстро и продолжается несколько часов.

Фармакокинетика. Связывание с белками плазмы составляет 20%. Трамодолом проникает через плаценту, и его концентрация в пупочной крови составляет 80% от концентрации в крови матери.

90% трамадола и его метаболитов выводится почками, а остаток выводится с калом. Период полувыведения составляет 5-6 ч и является одинаковым для трамадола и его метаболитов.

При нарушении функции почек скорость и степень экскреции уменьшаются, поэтому для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между приемами.

У пациентов старше 75 лет максимальная концентрация препарата в крови несколько увеличивается, а период полувыведения удлиняется, поэтому необходимо несколько изменять дозировки.

Показания

Сильный и умеренная боль различного происхождения (например, боль вследствие травмы (ранения, перелом), сильная невралгия, боль вследствие наличия опухоли, инфаркта миокарда, боль после диагностических и терапевтических процедур).

Способ применения и дозы

Дозу определяют в зависимости от тяжести боли и состояния пациента.

Взрослым и детям старше 14 лет: 50 - 100 мг (1 - 2 ампулы по 50 мг или 1 ампула по 100 мг), внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет: 1 - 2 мг / кг массы тела, внутривенно, внутримышечно или подкожно. Внутривенные инъекции следует проводить очень медленно, а раствор необходимо разводить в растворе для инфузий.

Повторные дозы можно вводить через 4-6-часовые интервалы.

Не рекомендуется применять суточную дозу трамадола более 400 мг, за исключением случаев устранения боли у больных раком и больных с сильными послеоперационными болями, которым суточную дозу можно увеличить до 600 мг.

Для пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить дозу и увеличивать интервал между приемами. Для пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин рекомендуется в начале лечения вдвое увеличивать интервал между приемами.

Побочное действие

Частыми побочными эффектами являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы. Они возникают примерно в 5-30% пациентов, принимающих трамадол в терапевтических дозах.

К нежелательным эффектам, возникающим в более чем 5% пациентов, принадлежат головокружение, тошнота, запор, головная боль, сонливость, рвота, зуд, астения, потливость, одышка, сухость во рту, диарея.

Другие побочные эффекты, которые возникают в более 1% пациентов

центральная нервная система: тревожность, спутанность сознания, нарушение координации, эйфория, эмоциональная нестабильность, нарушение сна;

желудочно-кишечный тракт: боль в животе, потеря аппетита, метеоризм;

кожа: высыпания на коже

мочеполовая система: задержка мочи, частые мочеиспускания, менопаузальные симптомы;

сердечно-сосудистая система: вазодилатация;

органы чувств: нарушение зрения.

Побочные эффекты, которые возникают в менее 1% пациентов и которые могут быть связаны с применением трамадола:

центральная нервная система: судороги, парестезии, нарушения когнитивной функции, галлюцинации, тремор, амнезия, нарушение концентрации внимания, нарушение походки;

кожа: крапивница

мочеполовая система: дизурия, менструальные расстройства;

сердечно-сосудистая система: синкопе, ортостатическая гипотензия, тахикардия, пальпитация, гипертензия, сердечно-сосудистый коллапс;

другие нежелательные эффекты: увеличение тонуса мышц, нарушение глотания, потеря веса.

Противопоказания

Гиперчувствительность к трамадола или другим компонентам препарата. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года. Острая интоксикация ингибиторами центральной нервной системы (алкоголь, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства). Лечение ингибиторами МАО.

Передозировка

При применении препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые дозы, могут возникать признаки интоксикации: нарушение сознания (включая кому), генерализованные судороги, гипотензия, тахикардия, сужение или расширение зрачков, угнетение дыхания. При сильной интоксикации трамадолом, которая сопровождается потерей сознания и поверхностным дыханием, рекомендуется ввести налоксон, а судороги необходимо устранять с помощью внутривенного введения диазепама.

Особенности применения

Трамадол можно применять для лечения пациентов с повышенной чувствительностью к опиоидов, но с осторожностью. Трамадол не рекомендуется применять пациентам склонным к злоупотреблению алкоголем, лекарствами и наркотиками.

Во время лечения, а также в течение некоторого времени после лечения рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами с церебральными судорогами.

Трамадол не применяют в качестве заместительной терапии при опиоидной зависимости.

При длительном применении трамадола нельзя полностью исключить возможность развитие лекарственной зависимости.

Для пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) через увеличение периода полувыведения рекомендуется по крайней мере в начале лечения вдвое увеличивать интервал между приемами.

Для пациентов с печеночной недостаточностью через сниженный печеночный клиренс, увеличенную концентрацию в сыворотке и увеличен период полувыведения рекомендуется снижать дозу или увеличивать интервал между приемами.

Трамадол можно применять для пациентов с увеличенным внутричерепным давлением (например при черепно-мозговых травмах) или с тяжелыми заболеваниями легких, но с осторожностью.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена. Высокие дозы могут оказывать вредное воздействие на плод и новорожденного ребенка. В отдельных неотложных случаях применение препарата разрешается только под пристальным контролем и если ожидаемые преимущества лечения для матери оправдывают возможный риск для плода.

При применении препарата в период лактации необходимо учитывать то, что примерно 0,1% препарата попадает в грудное молоко. При однократном применении трамадола в основном не нужно прекращать кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Этот препарат оказывает сильное влияние на психофизическое деятельность. Поэтому во время лечения пациентам запрещается управлять автомобилем или работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Трамадол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами МАО. При одновременном применении трамадола с препаратами, действующими на центральную нервную систему (анестетики, антидепрессанты, нейролептики, седативные средства, анксиолитики, снотворные средства), или с алкогольными напитками возможно синергическое действие, которое проявляется в увеличении седативного эффекта или усилении анальгезирующего эффекта. При одновременном применении с карбамазепином увеличивается метаболизм трамадола, что требует увеличения дозы трамадола. Одновременное введение трамадола и специфических ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов, нейролептиков может увеличить риск появления судорог.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 1 мл (50 мг / 1 мл) в ампулах №5 в блистере в картонной коробке.

По 2 мл (100 мг / 2 мл) в ампулах №5 в блистере в картонной коробке.

П № 014289/03-2002

Международное непатентованное название:

трамадол

Химическое рациональное название:
(+)транс-2-[(диметиламино) метил]-1-(3-метоксифенил)-циклогексанола гидрохлорид

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав:

1 мл раствора содержит: 50 мг трамадола гидрохлорида.
вспомогательные вещества: натрия ацетата, вода для инъекций.

Описание:
Бесцветная, прозрачная жидкость без запаха

Фармакотерапевтическая группа:

Анальгетическое опиоидное средство.

Код АТС: N02FX02.

Фармакологические свойства:

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
ТРАМАЛ - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Ca2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.

Фармакокинетика.
Абсорбция при в/м введении - 100%. Время достижения максимальной концентрации после в/м введения - 45 мин. Проникает через ГЭБ и плаценту, 0.1% выделяется с грудным молоком. Объем распределения - 203 л - при внутривенном введении.
В печени метаболизируется путем N- и О- деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью. T1/2 во второй фазе - 6 ч 2 (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 ч (трамадол); при циррозе печени - 13.3±4.9 ч (трамадол), 18.5±9.4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при ХПН (КК менее 5 мл/мин) - 11±3.2 ч (трамадол), 16.9±3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжелых случаях - 19.5 ч и 43.2 ч, соответственно.
Выводится почками (25-35% в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Показания к применению:

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных). Обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидам.

Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (отравление алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками, психотропными средствами).

Тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Одновременное применение ингибиторов МАО (и две недели после их отмены).

При беременности и в период лактации использование возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.

Синдром отмены наркотиков.

Детский возраст (до 1 года). С осторожностью и под наблюдением врача следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, а также лицам с лекарственной зависимостью к опиоидам, у больных на фоне болей в брюшной полости неясного генеза, ("острый живот"). Способ применения и дозы
ТРАМАЛ применяется по назначению врача, режим дозирования препарата подбирается индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома и чувствительности больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально, не следует назначать препарат свыше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. ТРАМАЛ предназначен для внутривенного (вводить медленно), внутримышечного или подкожного введения. При отсутствии иных предписаний ТРАМАЛ следует назначать в следующих дозировках:
Для взрослых и подростков старше 14 лет для однократного введения 50 - 100 мг трамадола гидрохлорида (1-2 мл раствора для инъекции). Если не наступила удовлетворительная анальгезия через 30-60 минут, может быть назначена повторная разовая доза - 50 мг (1 мл). При сильной боли более высокая доза (100 мг трамадол гидрохлорида) может быть назначена в качестве начальной дозы. Как правило, 400 мг трамадола гидрохлорида в сутки обычно достаточно для снятия боли.
Для лечения боли при онкологических заболеваниях и выраженной боли в послеоперационном периоде могут быть использованы более высокие дозы.
Детям в возрасте старше 1 года раствор для инъекций может быть назначен в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела ребенка. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг массы тела обычно является достаточной.
У пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения, интервал между введением препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.
У пациентов с заболеваниями почек и печени ТРАМАЛ может действовать дольше. Для подобных больных врач может рекомендовать увеличение интервала между введением разовых доз.
ТРАМАЛ не должен назначаться дольше, чем это терапевтически необходимо. Побочные эффекты.
Со стороны нервной системы: потливость, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, пародоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушение сна, спутанность сознания, нарушение координации движения, судороги центрального генеза (при в/в введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических средств), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивости походки.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальные боли, запор, диарея, затруднение при глотании.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, синкопе, коллапс.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь.
Со стороны мочевыводящей системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.
Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
Прочие: нарушение менструального цикла.
При длительном применении - развитие лекарственной зависимости. При резкой отмене - не исключено развитие синдрома "отмены". Передозировка.
Симптомы: миоз; рвота; коллапс, кома, судороги, депрессия дыхательного центра, апноэ.
Лечение: обеспечение проходимости дыхательных путей. Поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы, опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги - бензодиазепином. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.
Фармацевтически несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиодных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики - риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита М1 за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP2D6. Особые указания.
С увеличенными интервалами времени применяют ТРАМАЛ у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять ТРАМАЛ на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.
Запрещается употреблять алкоголь при лечении ТРАМАЛом. При применении ТРАМАЛа необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения.
При температуре не выше 25оС. ХРАНИТЕ ЛЕКАРСТВА В НЕДОСТУПНОМ ДЛЯ ДЕТЕЙ МЕСТЕ! Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ. Срок годности.
5 лет.
Не следует применять препарат после истечения срока годности!

Форма выпуска:

Ампулы по 1 и 2 мл. По 5 ампул в упаковке. Условия отпуска.
Отпускается по рецепту врача. Производитель.
Grunenthal GmbH, Aachen, FRG. P.O. BOX 50 04 44, D-52088 Aachen, Germany.
Адрес представительства: Москва, Костомаровский переулок д.11

Действующее вещество

Трамадола гидрохлорид (tramadol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, натрий карбоксиметиламилопектин, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки капсулы: индиготин, железа оксид желтый, титана диоксид, желатин, вода.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

10 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.

1 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

5 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол является синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват , активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный эффект.

В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом применении привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с .

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме препарата внутрь абсорбция составляет 90%. Биодоступность - 68% (увеличивается при многократном применении). После в/м введения время достижения C max составляет 1 ч. Трамадол проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком (0.1%). Связывание с белками - 20%. V d - 306 л.

Метаболизм и выведение

Трамадол биотрансформируется в печени путем N- и О-десметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Определено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (М 1) обладает фармакологической активностью. T 1/2 во второй фазе для трамадола - 6 ч, для моно-О-десметилтрамадола 7.9 ч. Выводится почками, 25-35% в неизмененном виде, средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов старше 75 лет T 1/2 трамадола - 7.4 ч.

У пациентов с печеночной недостаточностью T 1/2 трамадола - 13.3±4.9 ч, моно-О-десметилтрамадола 18.5±9.4 ч, в тяжелых случаях 22.3 ч и 36 ч соответственно.

При хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) T 1/2 трамадола - 11±3.2 ч, моно-О-десметилтрамадола 16.9±3 ч.

Показания

Болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии:

— в послеоперационном периоде;

— при травмах;

— при болях, вызванных инфарктом миокарда (для парентерального применения);

— у онкологических больных;

— при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.

Противопоказания

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);

— синдром отмены наркотических веществ;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— одновременное применение ингибиторов МАО и 2-недельный период после их отмены;

— повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидным анальгетикам.

Дозировка

Раствор для инъекций назначают в/в, в/м или п/к.

Внутрь препарат можно принимать до, во время и после приема пищи. Капсулы следует принимать с небольшим количеством жидкости, капли - на кусочке сахара или растворив в небольшом количестве жидкости.

Суппозитории следует вводить в прямую кишку.

Дозы устанавливают в зависимости от интенсивности болевого синдрома.

Не следует назначать дольше, чем это терапевтически необходимо.

Для взрослых и подростков старше 14 лет разовая доза составляет 50-100 мг (1-2 капсулы, 20-40 капель, 1 суппозиторий, 1-2 мл раствора для инъекций). Если после однократного применения не наступила удовлетворительная анальгезия, то через 30-60 мин разовую дозу 50 мг можно назначить повторно.

При сильных болях в качестве начальной дозы можно назначить 100 мг трамадола гидрохлорида. Для снятия боли обычно бывает достаточно 400 мг/сут.

Для лечения болей, связанных с онкологическими заболеваниями и при сильных болях в послеоперационном периоде препарат можно применять в более высоких дозах.

Детям в возрасте старше 1 года препарат в форме раствора для инъекций и капель для приема внутрь назначают в однократной дозе из расчета 1-2 мг/кг массы тела. Суточная доза из расчета 4-8 мг/кг обычно является вполне достаточной.

У пациентов пожилого возраста (75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

При заболеваниях почек и печени возможно пролонгирование действия Трамала. Для этой категории пациентов рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту; редко - рвота, запор, боли в животе, вздутие; в единичных случаях - изменение аппетита.

Со стороны нервной системы: возможны головокружение, чувство усталости, сонливость, спутанность сознания; редко - головная боль, изменение настроения (преимущественно улучшение, реже - депрессия), изменение активности (преимущественно подавление, реже - повышение), нарушение поведенческих реакций, нарушение ощущений; в отдельных случаях - церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадола гидрохлорид вводили в/в в высоких дозах, либо если одновременно были назначены нейролептики).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - перебои ритма, тахикардия, обморочное состояние или коллапс (особенно, если пациент находится в вертикальном положении или при физических нагрузках).

Дерматологические реакции: редко - покраснение, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - мышечная слабость (моторная слабость).

Со стороны дыхательной системы: до настоящего времени не наблюдали ухудшения функции дыхания при применении Трамала в форме капсул и ректальных суппозиториев. Однако этот эффект нельзя полностью исключить, если значительно превышена рекомендуемая доза Трамала, или пациент одновременно получает другие препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС.

Прочие: возможно повышенное потоотделение (особенно при быстром в/в введении); в единичных случаях - затруднение при глотании воды.

Передозировка

Симптомы: от обморочного до бессознательного состояния (кома), эпилептические судороги, падение АД, сердцебиение (тахикардия), сужение или расширение зрачков, затруднение дыхания вплоть до остановки.

Лечение: Трамал является агонистом опиатов. В связи с этим его эффекты могут быть купированы с помощью антагонистов морфина (например, налоксоном). Судороги, появляющиеся при токсических дозах, могут быть устранены с помощью препаратов из группы бензодиазепинов.

Лекарственное взаимодействие

Трамал усиливает действие средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС, а также этанола.

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия трамадола.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта трамадола, продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

При одновременном применении с трамадолом ингибиторов МАО, фуразолидона, прокарбазина, нейролептиков - риск развития судорог (снижение порога судорожной готовности).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержание метаболита моно-О-десметилтрамадола за счет конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Особые указания

С осторожностью и под наблюдением врача следует назначать препарат больным с нарушениями функций почек и печени, при черепно-мозговой травме, повышенном внутричерепном давлении, больным эпилепсией, лицам с лекарственной зависимостью от опиоидов, при болях в брюшной полости неясного генеза ("острый живот"), при спутанности сознания неясного генеза, нарушениях со стороны дыхательного центра или функции дыхания.

Состояние пациентов с судорогами центрального генеза следует тщательно мониторировать во время лечения Трамалом.

После длительного применения Трамала нельзя полностью исключить возможность развития лекарственной зависимости. Поэтому только врач должен принимать решение о длительности лечения и его перерывах. Пациента следует предупредить о необходимости точно придерживаться назначенной врачом дозы и длительности лечения и не передавать препарат другим лицам. Длительное лечение при хроническом болевом синдроме следует проводить только по строгим показаниям.

Употребление алкоголя в период применения любых лекарственных форм Трамала следует исключить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Трамалом пациент должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное влияние на психофизические способности (в т.ч. снижение внимания, замедление реакций).

Беременность и лактация

При беременности и в период лактации назначение Трамала возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.

При нарушениях функции почек

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности препарата в форме раствора для инъекций - 5 лет, капсул - 5 лет, капель для приема внутрь - 4 года, суппозиториев - 5 лет.

Трамал раствор для инъекций (Solutio Tramal pro injectionibus)

международное и химическое название: tramadol; (1RS; 2RS)-2-(диметиламинометил)-1-(m-метоксифенил)-циклогексанола гидрохлорид;

Основные физико-химические характеристики : прозрачный бесцветный раствор, без запаха, свободный от механических включений;

Состав. 1 мл раствора включает трамадола гидрохлорида 50 мг;

другие составляющие: натрия ацетат, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики-опиоиды. КодАТС N02A X02.

Действие лекарства .

Фармакодинамика . Трамал - анальгетик центрального действия. Обладает смешанный механизм действия. Является неселективным чистым агонистом опиоидных мю-, дельта- и капа-рецепторов. Другими механизмами, которые участвуют в обеспечении анальгезивного действия Трамала, является ингибирования обратного захвата норадреналина в нейронах и усиление серотонинергического отзыва. Трамал проявляет также противокашлевое действие. При применении в терапевтических дозах Трамал не подавляет дыхания и не изменяет моторику кишечника.

При внутривенном введении проявляет анальгезивное действие через 5 - 10 минут, действует в течение 3 - 5 час.

Фармакокинетика. Абсорбция при внутримышечном введении – 100%. Время достижения максимальной концентрации после внутримышечного введения – 45 мин. Абсолютная биодоступность – почти 70%. Связывание с белками крови составляет около 20%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. 0, 1% препарата выводится с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 6 час. Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25 - 35%) в неизменном виде. Приблизительно 7% выводится с помощью гемодиализа.

Отмечено увеличение периода полувыведения у пациентов старше 75 лет.

Показания для использования. Острый и хронический болевой синдром умеренного и значительного ступени выраженности (перед- и послеоперационные периоды, злокачественные опухоли, травмы, невралгия); проведение болезненных диагностических и лекарственных манипуляции.

Способ использования и дозы. Дозы устанавливаются индивидуально с учётом интенсивности болевого синдрома.

Взрослым и детям старше 14 лет вводят внутривенно (медленно капельно) по 50 - 100 мг (1 - 2 мл раствора), до 400 мг в сутки. В такой самой дозе вводят внутримышечно или подкожно.

Детям старше 1 года раствор для инъекций может быть (в исключительных случаях) назначен в однократном дозе 1 - 2 мг на кг массы тела ребенка. Суточная доза – 4 - 8 мг на кг массы тела.

Больным с нарушениями функции печени/почек, а также лицам пожилого возраста (75 лет и старше) может понадобиться индивидуальный подбор дозы.

Продолжительность лечения Трамалом определяется индивидуально. Трамал нельзя применять дольше срока, оправданного с терапевтического точки зрения.

Побочное действие.

Со стороны нервной системы: возможно усиление потовыделения, головная боль, головокружение, слабость, заторможенность, снижение скорости реакций, нарушение сна, спазмы мышц, эйфория, галлюцинации, тревожность, эмоциональная лабильность, депрессия, амнезия, парестезии; в отдельных случаях – приступы судорог церебрального генеза (при внутривенном введении высоких доз или при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, запор, метеоризм, боль в эпигастрии, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, редко – ощущение сердцебиения; пониженные артериального давления, вплоть до коллапса (ортостатический коллапс).

Аллергические реакции: , зуд, экзантема, буллезные высыпания.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ.

Другие: нарушение менструального цикла.

Противопоказания. Острая алкогольная интоксикация, острое отравление снотворными, анальгетическими или психотропными препаратами; тяжёлая печеночная/почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/минут); повышена чувствительность к трамадола. Беременность, лактация. Дети до 1 года.

Передозировка.

Симптомы: рвота, миоз, коллапс, подавленности сознания (вплоть до комы), судороги, депрессия дыхательного центра.

Лечение: основными неотложными приемами является обеспечения проходимости дыхательных путей, поддержка дыхания и функции сердечно-сосудистой системы.

Антидотом при подавленности дыхательного центра является , при судорогах – бензодиазепин.

Особенности использования. Следует придерживаться особенной осторожности при назначении Трамала при спутанности сознания, нарушении функции дыхательного центра, повышенном внутричерепном давлении, судорожном синдроме церебрального генеза, а также пациентам с повышенной чувствительностью к опиатам.

Трамал не следует применять для терапии синдрома отмены наркотических веществ.

Пациентам, которые принимают Трамал, стоит удерживаться от выполнения потенциально небезопасных видов деятельности, что нуждаются в повышенном внимании и быстрых психических и двигательных реакций.

Во время лечения Трамалом не следует употреблять алкоголь.

При длительном применении Трамала может развиться привыкания и лекарственная зависимость.

Беременность и лактация.

В период беременности, применяя Трамал, необходимо учитывать, что трамадол проникает через плацентарный барьер. Если обезболивающее терапия опиоидами показана в период беременности, то использования Трамала должно быть ограничено одноразовыми приёмами. Продолжительного использования Трамала в период беременности следует избегать из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При применении Трамала в период лактации необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выводится с грудным молоком. В случае однократного приема препарата как правило нет необходимости прерывать кормление грудью, поскольку концентрация трамадола в молоке составляет приблизительно 0, 1% от концентрации в плазме.

Влияние на вождение автотранспортными средствами или другими сложными механизмами.

При применении препарата следует воздержаться от вождения транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Трамадол несовместим с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазона, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.

При одновременном назначении Трамала с препаратами, которые подавляют центральную нервную систему, возможно взаимное усиление центральных эффектов, в том числе торможение дыхания.

Индукторы микросомального окисления (карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Долговременное использование опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгетического эффекта, длительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами. Налоксон активизирует дыхания, устраняя аналгезии после использования опиоидных анальгетиков. Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, нейролептики – риск развития судорог.

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает содержимое метаболита М1 за счет конкурентного ингибирования изоэнзиму CYP2D6.

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Состав и форма выпуска препарата

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Неселективный агонист μ-, Δ- и κ-рецепторов в ЦНС. Представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров (по 50%), которые различным образом участвуют в обезболивающем воздействии. Изомер(+) является чистым агонистом опиоидных рецепторов, имеет невысокий тропизм и не обладает выраженной селективностью по отношению к различным подтипам рецепторов. Изомер(-), угнетая нейрональный захват , активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга.

Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). C max в достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении.

Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. V d после приема внутрь и в/в введения составляет 306 л и 203 л соответственно. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0.1% выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным.

Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

Показания

Умеренный и сильный болевой синдром различного генеза (в т.ч. при злокачественных опухолях, остром инфаркте миокарда, невралгиях, травмах). Проведение болезненных диагностических или терапевтических процедур.

Противопоказания

Острая интоксикация алкоголем и препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, детский возраст до 1 года, повышенная чувствительность к трамадолу.

Дозировка

Взрослым и детям старше 14 лет разовая доза при приеме внутрь - 50 мг, ректально - 100 мг, в/в медленно или в/м - 50-100 мг. Если при парентеральном введении эффективность недостаточна, то через 20-30 мин возможен прием внутрь в дозе 50 мг.

Детям в возрасте от 1 до 14 лет дозу устанавливают из расчета 1-2 мг/кг.

Длительность лечения определяется индивидуально.

Максимальная доза: взрослым и детям старше 14 лет независимо от способа введения - 400 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания; в отдельных случаях - приступы судорог церебрального генеза (при в/в введении в высоких дозах либо при одновременном назначении нейролептиков).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Со стороны костно-мышечной системы: миоз.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата , трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами, другими средствами, снижающими порог судорожной готовности, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении усиливается антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона.

При одновременном применении с уменьшается концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.

При одновременном применении с пароксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома, судорог.

При одновременном применении с сертралином, описаны случаи развития серотонинового синдрома.

При одновременном применении существует вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Особые указания

С осторожностью следует применять при судорогах центрального генеза, наркотической зависимости, спутанном сознании, у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также при повышенной чувствительности к другим агонистам опиоидных рецепторов.

Трамадол не следует применять дольше срока, оправданного с терапевтической точки зрения. В случае длительного лечения нельзя исключить возможность развития лекарственной зависимости.

Необходимо избегать комбинации с ингибиторами МАО.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Беременность и лактация

При беременности следует избегать длительного применения трамадола из-за риска развития привыкания у плода и возникновения синдрома отмены в неонатальном периоде.

При необходимости применения в период лактации (грудного вскармливания) необходимо учитывать, что трамадол в незначительном количестве выделяется с грудным молоком.